品牌:JinPan | 货号:IS0580-1ml
Scopoletin;东莨菪内酯
CAS | 92-61-5 |
中文名称 | 东莨菪内酯 |
英文名称 | Scopoletin |
别名 | Esculetin 6-methyl ether;Gelseminic acid;6-Methylesculetin;Chrysatropic acid |
纯度 | HPLC≥98% |
分子式 | C10H8O4 |
分子量 | 192.17 |
外观(性状) | Light yellow to yellow Solid |
储存条件 | Powder : 2-8℃, 2 years; In solvent(母液): -20℃, 1 month; -80℃, 6 months |
溶解性 | Soluble in DMSO |
EC | EINECS 202-171-9 |
MDL | MFCD00006872 |
SMILES | O=C1C=CC2=CC(OC)=C(O)C=C2O1 |
描述 | Scopoletin 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。(Scopoletin is an acetylcholinesterase (AChE) inhibitor.) |
靶点 | AChE |
通路 | Neuronal Signaling |
生物活性 | Scopoletin 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。[1-2] |
In Vitro | Scopoletin(SCT)被鉴定为乙酰胆碱酯酶(AChE)的推定抑制剂。 Scopoletin增强了大鼠额叶皮质突触体中K +刺激的ACh释放,显示出钟形剂量效应曲线(Emax:4μM)[1]。东莨菪碱通过诱导PC3细胞凋亡来抑制PC3增殖。用于抑制PC3,PAA(人肺癌细胞)和Hela细胞增殖的Scopoletin的IC50分别为(157±25),(154±51)和(294±100)mg/L.东莨菪素诱导显著的时间和浓度依赖性抑制PC3细胞增殖。东莨菪素以浓度依赖性方式降低蛋白质含量并降低PC3细胞中的酸性磷酸酶活性(ACP)水平。用Scopoletin处理的细胞通过光学显微镜,荧光显微镜和透射电子显微镜显示细胞凋亡的典型形态变化。 Scopoletin 0,100,200和400 mg/L的细胞凋亡率分别为0.3%,2.1%,9.3%和35%,用Scopoletin处理后G2期细胞明显减少[2]。 |
In Vivo | 东莨菪素(2μg,icv)增加T迷宫交替并改善东莨菪碱诱导的胆碱能缺乏对小鼠的新物体识别。它还减少了15-18个月大的小鼠(2mg/kg sc)的对象记忆中与年龄相关的缺陷。注射2μgScopoletin的小鼠显示交替率增加71.3±2.5%[1]。 |
细胞实验 | 将指数生长的1mL PC3细胞(5×107/L)接种到4个24孔板中。将板在37℃下在潮湿的5%CO 2气氛中温育。 24小时后,向孔中加入Scopoletin 33,66,133,266和533mg/L(每个板的每个浓度3个孔)。对于对照细胞(前板3个孔),仅加入DMEM。将板连续孵育。通过台盼蓝染料排除法[4],每天在第4天用血细胞计数器计数活细胞。 |
动物实验 | 小鼠[1] C56BL/6N雄性,4-6个月大和16-18个月大的小鼠用于行为研究。在恒定湿度(50-55%)和温度(22±1℃)下,在12:12小时光照/黑暗循环(7:00-19:00h)下将小鼠分成4只一组饲养。食物和水随意。较年轻的小鼠(4-6个月)植入icv套管,用于施用东莨菪碱(SCOP)和东莨菪素。通过sc途径向老年小鼠注射东莨菪素。实验在8:00至16:00之间进行。将具有icv套管的小鼠随机分成四个实验组:载体; SCOP20μg; Scopoletin2μg;和SCOP20μg加Scopoletin2μg。将药物施用于1μL载体溶液(SCOP:盐水,Scopoletin:3DMSO:7无菌水)中。在测试开始前15分钟进行Icv注射。在对象记忆测试前30分钟,老年小鼠获得Scopoletin sc(载体:1 DMSO:1 EtOH,根据需要用橄榄油稀释)[1]。 |
数据来源文献 | [1]. Hornick A, et al. The coumarin Scopoletin potentiates acetylcholine release from synaptosomes, amplifies hippocampal long-term potentiation and ameliorates anticholinergic- and age-impaired memory. Neuroscience. 2011 Dec 1;197:280-92. [2]. Liu XL, et al. Effect of Scopoletin on PC3 cell proliferation and apoptosis. Acta Pharmacol Sin. 2001 Oct;22(10):929-33. |
规格 | 10mg 10mM*1mL in DMSO 20mg |
单位 | 瓶 |
Scopoletin 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。