品牌：JinPan | 货号：IV0380-5mg
Vismodegib；维莫德吉
产品简介
| CAS | 879085-55-9 |
| 中文名称 | 维莫德吉 |
| 英文名称 | Vismodegib |
| 别名 | GDC-0449;GDC0449 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 分子式 | C19H14Cl2N2O3S |
| 分子量 | 421.3 |
| 外观（性状） | Off-white to yellow Solid |
| 储存条件 | Powder : 2-8℃, 2 years; In solvent(母液): -20℃, 1 month; -80℃, 6 months |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| MDL | MFCD12407408 |
| EC | EINECS 806-752-3 |
| SMILES | O=C(C1=CC=C(C=C1Cl)S(=O)(C)=O)NC2=CC=C(C(C3=NC=CC=C3)=C2)Cl |
| 描述 | Vismodegib 是一种 hedgehog 抑制剂;同时可抑制 P-gp 和 ABCG2 的活性。(Vismodegib is a hedgehog inhibitor; simultaneously inhibits the activity of P-gp and ABCG2.) |
| 靶点 | Hedgehog |
| 通路 | Hedgehog;Stem Cells |
| 生物活性 | Vismodegib 是一种可口服的 hedgehog 抑制剂，IC50 值为 3 nM；同时可抑制 P-gp 和 ABCG2 的活性，IC50 值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。Vismodegib是一种新型小分子HPI。Vismodegib是一种ABCG2抑制剂 [1-6] |
| In Vitro | Vismodegib是一种ABCG2抑制剂，通过阻断其在HEK293细胞中的输出，可以增加另一种ABCG2底物米托蒽醌的有效细胞内浓度。 Vismodegib（10μM）将MDCKII/Pgp细胞和MDCKII/MRP1细胞重新敏化为秋水仙碱治疗[2]。 Vismodegib（25μM或50μM）浓度依赖性地抑制HCC和H1339细胞[3]。 |
| In Vivo | Vismodegib（0.3至75 mg/kg，po）在成神经管细胞瘤同种异体移植肿瘤中非常有效。 Vismodegib（> 46 mg/kg，po）导致患者来源的结肠直肠异种移植物的生长延迟[4]。 |
| 动物实验 | 当肿瘤达到200和350mm 3之间时，携带肿瘤的小鼠被分配到肿瘤体积匹配的群组中。 vismodegib抗性成神经管细胞瘤同种异体移植物sg274是通过Ptch +/-，p53 – / – 成神经管细胞瘤同种异体移植物的间歇性次优给药而发展的。 Vismodegib配制成0.5％甲基纤维素，0.2％吐温-80（MCT）的悬浮液，并口服给药。使用卡尺确定肿瘤体积。 |
| 数据来源文献 | [1]. Scales SJ, et al. Mechanisms of Hedgehog pathway activation in cancer and implications for therapy. Trends Pharmacol Sci. 2009, 30(6), 303-312. [2]. Zhang Y, et al. Hedgehog pathway inhibitor HhAntag691 is a potent inhibitor of ABCG2/BCRP and ABCB1/Pgp. Neoplasia. 2009, 11(1), 96-101. [3]. Tian F, et al. The hedgehog pathway inhibitor GDC-0449 alters intracellular Ca2+ homeostasis and inhibits cell growth in cisplatin-resistant lung cancer cells. Anticancer Res. 2012, 32(1), 89-94. [4]. Wong H, et al. Pharmacokinetic-pharmacodynamic analysis of vismodegib in preclinical models of mutational and ligand-dependent Hedgehog pathway activation. Clin Cancer Res. 2011, 17(14), 4682-4692. [5]. Elhenawy AA, et al. Possible antifibrotic effect of GDC-0449 (Vismodegib), a hedgehog-pathway inhibitor, in mice model of Schistosoma-induced liver fibrosis. Parasitol Int. 2017 Oct;66(5):545-554. [6]. Ma W, et al. Reduced Smoothened level rescued Aβ-induced memory deficits and neuronal inflammation in animal models of Alzheimer’s disease. J Genet Genomics. 2018 May 20;45(5):237-246. |
| 规格 | 5mg 25mg 50mg |
| 单位 | 瓶 |
Vismodegib 是一种 hedgehog 抑制剂；同时可抑制 P-gp 和 ABCG2 的活性。