壮观霉素,盐酸大观霉素
壮观霉素；盐酸壮观霉素；Spectinomycin Hydrochloride
分子式：C14H24N2O7.2(HCl).5(H2O) 分子量： 495.35
简介：盐酸大观霉素五水合物 Spectinomycin dihydrochloride pentahydrate是广谱的氨基环糊精抗生素，可以抑制多种革兰氏阳性和革兰氏阴性生物的生长。
别名：Spectinomycin hydrochloride hydrate；4H-Pyrano[2,3-b][1,4]benzodioxin-4-one, decahydro-4a,7,9-trihydroxy-2-methyl-6,8-bis(methylamino)-,hydrochloride, hydrate (1:2:5), (2R,4aR,5aR,6S,7S,8R,9S,9aR,10aS)-
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色结晶性粉末
熔点：……………………210 °C
溶解性：…………………Water 50mg/ml；在乙醇、三氯甲烷或乙醚中几乎不溶
含量：……………………>95%,BR
IC50：……………………半数致死剂量 (LD50) 经口 – 大鼠 – > 5,000 mg/kg
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 特性 |
盐酸大观霉素五水合物 Spectinomycin dihydrochloride pentahydrate是广谱的氨基环糊精抗生素，可以抑制多种革兰氏阳性和革兰氏阴性生物的生长。 |
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体外研究 |
Spectinomycin可以选择性地抑制细胞和大肠杆菌提取物中蛋白质的合成。当添加到一个指数增长的文化、壮观霉素(50μg /毫升)快速、可逆抑制大肠杆菌的生长。氨基酸的融合会立即减慢，但RNA合成仍在继续。在大肠杆菌B提取物中，spectinomycin可以抑制内源性信使RNA或MS-2噬菌体RNA引导的多肽合成。达到最大抑制(80%到70)在1μg /毫升(3μM)。Spectinomycin通过抑制延长因子G与核糖体的结合，阻止了肽- trna从a位点转移到p位点。Spectinomycin在16S rRNA中与残基G1064和01192发生了特异性的相互作用，并有可能使这个分子变成一个不活跃的构象。Spectinomycin是td intron RNA的一种混合非竞争性抑制剂，Ki为7.2 mM, Spectinomycin的剪接抑制依赖于pH的变化和Mg2+浓度，说明它与intron RNA[3]之间存在静电相互作用。 |
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体内研究 |
肾排泄是散斑霉素的主要清除途径。在静脉注射后，大约55%的药物以不变的形式排泄到尿液中。IV管理10毫克/公斤壮观霉素后显示血浆浓度峰值37.8μg /毫升和系统性风险(面积曲线AUC0 -)15.7μg /毫升。单次肌肉注射后，散斑霉素在牛体内的总消除半衰期为1.2 h，绵羊1.0 h，猪1.0 h，鸡1.65 h，人[4]1.85 h。 |
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壮观霉素(标准品) |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品为链霉菌Streptomyces spectabilis 产生的氨基糖苷类抗生素。主要对淋病奈瑟菌有高度抗菌活性，对产生 b内酰胺酶的淋病奈瑟菌也有良好的抗菌活性；对许多肠杆菌科细菌具中度抗菌活性。普罗菲登菌和铜绿假单胞菌通常对本品耐药；对本品耐药的菌株往往对链霉素、庆大霉素、妥布霉素等仍敏感。本品对溶脲支原体有良好作用，对沙眼衣原体和梅毒螺旋体无活性。本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.0188 mL |
10.0939 mL |
20.1877 mL |
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5 mM |
0.4038 mL |
2.0188 mL |
4.0375 mL |
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10 mM |
0.2019 mL |
1.0094 mL |
2.0188 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验 |
在生理盐水溶液中制备大观霉素药物溶液，无菌过滤。 |
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。
参考文献
- Davies J, et al. Inhibition of protein synthesis by spectinomycin. Science. 1965 Sep 3;149(3688):1096-8.
- Brink MF, et al. Spectinomycin interacts specifically with the residues G1064 and C1192 in 16S rRNA, thereby potentially freezing this molecule into an inactive conformation. Nucleic Acids Res. 1994 Feb 11;22(3):325-31.
- Park IK, et al. Spectinomycin inhibits the self-splicing of the group 1 intron RNA. BiochemBiophys Res Commun. 2000 Mar 16;269(2):574-9.
- Madhura DB, et al. Pharmacokinetic profile of spectinomycin in rats. Pharmazie. 2013 Aug;68(8):675-6.